本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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# ~: e& R! t, C+ Y K ]; G! X* r6 Ahttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
4 H" ^4 z( \- L3 q0 A( y9 Y产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
8 b; T7 Z9 d, b0 c靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
/ V# P; v/ }1 uIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] / b# c; k6 l1 ^
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]$ z2 f9 B# J: n3 l$ A3 ]
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
3 m3 y Y H! {7 K特征
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
4 U; w& b7 ]) L& M3 K7 l, |* ~2013年12-24日0 P6 M$ D4 T, F; X1 [ J& Y
老马(925951365) 11:23:42* \8 W& d. S$ L) B
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床, S* S7 p+ g) _: z! C1 p
老马(925951365) 11:38:19( W( Q( ?$ Y! f! E- e' j$ r& A
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制% s1 ^) B9 z8 e; f* J
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗* U0 u& ^$ `9 R
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
- Z5 R2 T" j7 Q. j6 q等明年,大家就可以联BIBF1120了
6 V- r* N7 F: _2 ?8 W老马(925951365) 11:57:307 ?7 M& t/ T% x3 a; ?/ |
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
U" c* t* b g+ E6 K2 X老马(925951365) 11:59:08& `$ c* U$ {9 b% S0 ~% N1 X0 {" Q! J+ C
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
$ O0 k1 X. k- f- H( L6 k9 iBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
: J' q' v9 g6 o8 ~这药副作用不大,每天150mg*2
& M1 N1 a2 z( Y& N, `4 x5 R' F晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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