本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
( T1 ~8 r; h; O( B8 G, V& f
7 R9 F2 w0 i. X; h, fhttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
+ k+ r: M# k& \7 {产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 26 W& [% U) F$ V! l' T" f3 G& v
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
4 W9 E( ~* r$ p& S! ?2 zIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
; Z" w/ e3 q, `6 x+ B: E% L$ i体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
) j8 Q% v) ?0 G体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
7 s' u% ]) h$ U" o0 A9 Y特征
4 Q4 e2 m' F N) s$ T, W" O" P5 C7 R& Y# N/ G& U
最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。" X: X9 p% k- I
3 {# d, y# F+ d! S4 k: ?
临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg0 p3 T$ T4 I+ N) ]4 p+ c# s
2013年12-24日: X! U& N( B0 M
老马(925951365) 11:23:42- z" @; M$ ^+ Z7 }
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床3 ?( Q1 o( H2 B. w% c$ O C
老马(925951365) 11:38:19
& x; j0 \- d5 _" c8 K, k' z) V% XEMT是靶向药和化疗药的耐药机制* p3 b$ ^. R! n9 ?: G6 u# T7 K
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
. K* ^4 [; X, u7 f/ K4 C8 `' W蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵! x+ G9 _5 F3 |, i- l1 Q
等明年,大家就可以联BIBF1120了
$ F8 z: R4 |) @老马(925951365) 11:57:30
5 j. @( ~* t7 ?$ t* h# J6 k7 O10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
$ i% P8 `7 ^/ {# G) T老马(925951365) 11:59:085 ~# v1 ?. e: H, W, r
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
. w8 J% s; N4 X0 T. l9 yBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
. {3 V$ [5 a# t这药副作用不大,每天150mg*2
5 T8 I: R7 G! i! G晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了; d5 E' @- U3 E: S" W( |
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