马上注册,结交更多好友,享用更多功能,让你轻松玩转社区。
您需要 登录 才可以下载或查看,没有账号?立即注册
x
伊马替尼(imatinib)是一种选择性的酪氨酸激酶抑制剂,通过竞争性地与BCR- ABL激酶上的ATP结合位点结合, 抑制其酪氨酸激酶活性, 阻断激酶的自身磷酸化及底物磷酸化水平, 从而特异性地抑制BCR- ABL阳性细胞的增生并诱导其凋亡。& ~8 Z# g$ r4 ~4 g+ D2 f
( {, k/ T; C- I+ r! e* a作为首例通过选择性地抑制细胞信号传导途径的靶向药物,伊马替尼被批准用于慢性粒细胞白血病(CML)慢性期的一线治疗,并取得了良好的疗效,已经在许多国家得到越来越广泛的应用。大多数CML慢性期患者对伊马替尼有着显著的血液学和细胞遗传学缓解, 但是随着病情的进展, 细胞耐药现象逐渐显现,多数加速期和急变期患者对伊马替尼产生了继发性耐药,并且少数患者对该药具有原发耐药。[1]5 {% P( K; I! y- ]
& a: M! b/ o5 r( E
伊马替尼属于苯胺嘧啶衍生物,通过抑制c-KIT子集的突变和血小板衍生生长因子受体 (PDGFRA)而产生抗肿瘤细胞增殖的效应。伊马替尼除可抑制GISTs细胞的增长外,还可促进GISTs细胞凋亡, 抑制有丝分裂原激活的蛋白激酶以及PI3K信号转导通路。2002年2月伊马替尼被美国食品和药品管理局批准生产使用,现已经成为转移或c-KIT阳性无法切除的GISTs的标准治疗药物。[2]0 \+ v2 u9 l1 q2 u
: l6 q! y( A% ~3 [" U, n
5 e/ m" v' O1 v' H图1 伊马替尼化学式
/ A& N# q: ^: J2 {( ^2 G+ s' Z* [- F/ G0 n+ @9 V
伊马替尼说明书.pdf
(7.61 MB, 下载次数: 58)
|
|
|
|
共1条精彩回复,最后回复于 2022-6-1 11:27
尚未签到